Promotie
No strings attached
- E.A. van der Nol
- Datum
- vrijdag 12 juni 2026
- Tijd
- Bezoekadres
-
Academiegebouw
Rapenburg 73
2311 GJ Leiden
Promotor(en)
- Prof.dr. M. van Eck
- Prof.dr. M. van der Stelt
- dr. S.J. Pomplun
Samenvatting
De zoektocht naar nieuwe geneesmiddelen begint bij de identificatie van moleculen die specifiek binden aan geneesmiddeldoelwitten. Door grote aantallen moleculen gelijktijdig op hun bindingsaffiniteit te screenen, kan er sneller een startpunt worden gevonden voor de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen. Dit proefschrift biedt een overzicht van de huidige screeningsmethoden en introduceert een zelfgecodeerde bibliotheekplatform (SEL), waarmee de directe screening van meer dan een half miljoen kleine moleculen in één enkel experiment mogelijk wordt.
Dit platform combineert tandem-massaspectrometrie met nieuwe software voor geautomatiseerde structuurannotatie waardoor een breed scala aan chemische structuren kan worden gesynthetiseerd en gescreend. De uitbreiding van dit SEL-platform met een op Buchwald-Hartwig-gebaseerde bibliotheek toont aan dat complexe chemische reacties eenvoudig in SELs geïntegreerd kunnen worden, wat de chemische diversiteit van het platform aanzienlijk wordt vergroot. Met deze methode hebben we inmiddels verscheidene krachtige remmers en binders ontdekt.
Het ontwikkelde SEL-platform een nieuwe strategie om de vroege fasen van geneesmiddelontwikkeling te versnellen en vormt een aanvulling op bestaande screeningstechnieken. Deze mogelijkheid om barcodevrije bibliotheken van deze omvang te screenen opent nieuwe deuren voor voorheen onbereikbare doelwitklassen. Naar verwachting zal dit onderzoek uitgroeien tot een breed toepasbare methodologie die zowel academisch als industrieel inzetbaar is voor de versnelde ontdekking van nieuwe therapeutische liganden.
Proefschriften
Ongeveer een week na de promotie zijn proefschriften van Leidse promovendi digitaal beschikbaar via het Leids Repositorium. De proefschriften op deze site zijn vrij toegankelijk. Alleen in sommige gevallen rust er een tijdelijk embargo op een proefschrift en wordt het proefschrift pas later volledig beschikbaar gesteld.
Persvragen (alleen journalisten)
071 - 527 1521
nieuws@leidenuniv.nl
Algemene informatie
Bureau Pedel
pedel@bb.leidenuniv.nl
071 527 7211